一種佐匹克隆的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210327647.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103664952A 公開(kāi)（公告）日 2016-02-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN103664952A 申請(qǐng)公布日 2016-02-17
分類(lèi)號(hào) C07D487/04 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李光躍;丁艷 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 威海迪之雅醫(yī)藥化工開(kāi)發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 264205 山東省威海市經(jīng)區(qū)崮山鎮(zhèn)18號(hào)路南、19號(hào)路北、3號(hào)路東、五諸河西
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種用于改善睡眠的佐匹克隆的制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明在6-（5-氯-2-吡啶基）-5，7-二氧-5，6-二氫吡咯并[3，4-b]吡嗪，即化合物3制備過(guò)程中，以DMAP為催化劑，三乙胺存在下可以直接環(huán)合生成中間體3，粗品收率85％，不僅收率提高，簡(jiǎn)化操作，而且避免使用刺激的乙酸酐、氯化亞砜、氯甲酸乙酯等刺激性試劑，有利于生產(chǎn)，溶劑二甲苯利于回收，減少了三廢的排放。利用化合物3進(jìn)一步合成佐匹克隆，整條路線(xiàn)簡(jiǎn)短，操作簡(jiǎn)便，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。