一種佐匹克隆的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210327647.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103664952B 公開（公告）日 2016-02-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN103664952B 申請(qǐng)公布日 2016-02-17
分類號(hào) C07D487/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李光躍;丁艷 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 威海迪之雅醫(yī)藥化工開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 264200 山東省威海市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)青島南路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種用于改善睡眠的佐匹克隆的制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明在6-（5-氯-2-吡啶基）-5，7-二氧-5，6-二氫吡咯并[3，4-b]吡嗪，即化合物3制備過程中，以DMAP為催化劑，三乙胺存在下可以直接環(huán)合生成中間體3，粗品收率85％，不僅收率提高，簡化操作，而且避免使用刺激的乙酸酐、氯化亞砜、氯甲酸乙酯等刺激性試劑，有利于生產(chǎn)，溶劑二甲苯利于回收，減少了三廢的排放。利用化合物3進(jìn)一步合成佐匹克隆，整條路線簡短，操作簡便，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。