苯丙氨酸酰胺化的核苷酸衍生物及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911147426.9 申請日 -
公開(公告)號(hào) CN110845560B 公開(公告)日 2021-08-24
申請公布號(hào) CN110845560B 申請公布日 2021-08-24
分類號(hào) C07H19/10;C07H19/207;C07F9/6512;C07F9/6558;C07F9/6561;A61P31/20;A61P35/00;A61P1/18 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王偉;陸永章;譚進(jìn)輝 申請(專利權(quán))人 廣東中科藥物研究有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 吳愛琴
地址 510663 廣東省廣州市蘿崗區(qū)高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)科學(xué)城掬泉路3號(hào)A區(qū)1105房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種苯丙氨酸酰胺化的核苷酸衍生物及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明中化合物采用鹵代苯丙氨酸與含有氨基的核苷類化合物的氨基進(jìn)行結(jié)合,同時(shí)進(jìn)行磷酸化,通過磷酸酯、磷酰胺前藥形式促進(jìn)吸收、避開限速的一磷酸合成環(huán)節(jié),減少或避免核苷類脫氨酶的作用,以增強(qiáng)藥效,同時(shí)鹵代苯丙氨酸具有抑制蛋白質(zhì)合成的協(xié)同作用,起到在抗腫瘤以及抗乙肝病毒方面增加生物利用度、提高藥效、減少耐藥性的作用。