3-(1-叔丁氧羰酰哌嗪-4-yl)丙酸的兩親性衍生物及其用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410221732.3 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN105085437B 公開（公告）日 2018-07-03
申請公布號(hào) CN105085437B 申請公布日 2018-07-03
分類號(hào) C07D295/15;A61K9/127;A61K48/00;A61K47/22;A61P35/00;A61P1/16 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐宇虹;張金平;劉君;王輝;馬新瑞;方中堅(jiān) 申請（專利權(quán)）人 杭州高田生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海漢聲知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 牛山;陳少凌
地址 200240 上海市閔行區(qū)東川路800號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種3?(1?叔丁氧羰酰哌嗪?4?yl)丙酸的兩親性衍生物及其用途；本發(fā)明還涉及由所述的兩親性衍生物物制備的脂質(zhì)體；所述用途為脂質(zhì)體作為藥物載體輸送系統(tǒng)的用途。本發(fā)明的兩親性衍生物物制備而成的脂質(zhì)體，與基因藥物siRNA復(fù)合后，能形成粒徑較小，分布均勻的復(fù)合物。同時(shí)在pH7.4環(huán)境下呈電中性，增加了脂質(zhì)復(fù)合物的體內(nèi)穩(wěn)定性，減小因過多正電荷引起的細(xì)胞毒性。本發(fā)明提供的脂質(zhì)體，可體外特異性抑制人非小細(xì)胞肺癌H1299?Pgl3細(xì)胞的基因表達(dá)，并且可以體內(nèi)特異性轉(zhuǎn)載熒光基因藥物進(jìn)入正常小鼠肝臟細(xì)胞。