一種帕博西尼中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010263839.X 申請日 -
公開（公告）號 CN111423437B 公開（公告）日 2021-02-26
申請公布號 CN111423437B 申請公布日 2021-02-26
分類號 C07D471/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 田東奎;何磊;李國偉 申請（專利權(quán)）人 天津法莫西醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津睿勤專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 孟福成
地址 300000天津市西青區(qū)李七莊街秀川路10號秀川國際B507
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，具體涉及一種帕博西尼中間體的制備方法。在本發(fā)明所述的制備方法中，以化合物I：2，4?二氯嘧啶為起始原料，經(jīng)環(huán)戊胺取代，與乙酰乙酸甲酯進(jìn)行胺酯交換，再經(jīng)三氟化硼乙醚催化關(guān)環(huán)得到目標(biāo)化合物IV：2?氯?8?環(huán)戊基?5?甲基?8H?吡啶并[2，3?D]嘧啶基?7?酮。本發(fā)明設(shè)計(jì)的合成路線避免了鈀催化劑的使用，整體反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)產(chǎn)率高，生產(chǎn)成本低，適用于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)且綠色環(huán)保。??