磷酸奧司他韋的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811643110.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109627180B 公開（公告）日 2021-07-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN109627180B 申請(qǐng)公布日 2021-07-30
分類號(hào) C07C231/12（2006.01）I;C07C233/52（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 袁建棟;劉平;陳德君 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州知途知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 馬剛強(qiáng)
地址 215123江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)星湖街218號(hào)納米科技園C25棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種磷酸奧司他韋的制備方法，該方法為，首先將式（Ⅳ）所示的中間體在溶劑中，經(jīng)與醋酸鈀、三苯基膦、N,N?二甲基巴比妥酸反應(yīng)，脫去烯丙基得到式（Ⅲ）所示的中間體；其次將式（Ⅲ）所示的中間體經(jīng)酸處理，脫去叔丁基得到式（Ⅱ）所示的奧司他韋游離堿；最后奧司他韋游離堿在溶劑中與磷酸反應(yīng)，并結(jié)晶純化。通過(guò)本發(fā)明的方法，得到的磷酸奧司他韋中鈀、砷、鎘、鈷、銅、汞、鋰、鎳、鉛、銻、鈦、釩等主要重金屬殘留量均在限度范圍內(nèi)，符合ICH標(biāo)準(zhǔn)。