一種高手性純度的阿普斯特的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510677834.0 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN105218428A 公開（公告）日 2016-01-06
申請公布號(hào) CN105218428A 申請公布日 2016-01-06
分類號(hào) C07D209/48(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃樂群;胡豐錦 申請（專利權(quán)）人 南京美嘉寧逸醫(yī)藥研究開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京一格知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 滑春生
地址 210000 江蘇省南京市建鄴區(qū)奧體大街69號(hào)新城科技大廈01幢5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高手性純度的阿普斯特的制備方法，2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺與N-乙?；?L-亮氨酸成鹽反應(yīng)得到（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺?；?乙-2-基胺-N-乙?；?L-亮氨酸鹽，純化后的（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺?；?乙-2-基胺-?N-乙?；?L-亮氨酸鹽再與3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐在甲苯和醋酸存在的條件下反應(yīng)生成得到?(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙?；被愡胚徇?1,3-二酮，通過丙酮和乙醇混合溶劑重結(jié)晶得到立體異構(gòu)體較純的阿普斯特。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于：本發(fā)明通過更換溶劑、添加催化劑，大大縮短了反應(yīng)時(shí)間，并且制得手性純度高達(dá)99.8%的阿普斯特。