超分子碳鉑衍生物、其制備方法、包含該衍生物為活性成分的藥物組合物及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN01823848.3 申請日 -
公開（公告）號 CN100445293C 公開（公告）日 2008-12-24
申請公布號 CN100445293C 申請公布日 2008-12-24
分類號 C07F15/00(2006.01);A61K31/282(2006.01) 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王敬尊;瞿慧生;王雷;王霆 申請（專利權(quán)）人 北京三思維爾高科技開發(fā)有限公司
代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所 代理人 劉金輝;黃革生
地址 100039中國北京市海淀區(qū)五棵松路81號永金里小區(qū)12－8－601
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及新穎的通式(I)所示的一類超分子碳鉑衍生物，其中B為通式(II)所示的多元羧酸，且其中R1和R2以及n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及該類衍生物的制備方法、包含該類衍生物為活性成分的藥物組合物以及該類衍生物在制備對肝癌、胃癌、肺癌等多種細胞癌具有治療作用的藥物組合物中的應用。該類衍生物在固體和水溶液中具有穩(wěn)定的籠狀化學結(jié)構(gòu)和組成，對多種癌細胞的殺傷率明顯優(yōu)于碳鉑，尤其是對肝癌細胞的殺傷率比碳鉑高1-2倍，且?guī)缀鯖]有其他化療藥物的嘔吐、脫發(fā)、白血球和血小板降低等毒副作用，小鼠急毒皮下注射(sc)和腹腔注射(ip)的LD50分別約為300mg/kg和260mg/kg。因此，該類衍生物是有廣泛應用前景的新一代順鉑類抗癌藥。