超分子碳鉑衍生物、其制備方法、包含該衍生物為活性成分的藥物組合物及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN01823848.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN1558909A 公開(kāi)（公告）日 2004-12-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN1558909A 申請(qǐng)公布日 2004-12-29
分類號(hào) C07F15/00;A61K31/282 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王敬尊;瞿慧生;王雷;王霆 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京三思維爾高科技開(kāi)發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所 代理人 劉金輝;黃革生
地址 中國(guó)北京市海淀區(qū)五棵松路81號(hào)永金里小區(qū)12－8－601
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及新穎的通式(I)所示的一類超分子碳鉑衍生物，其中B為通式(II)所示的多元羧酸，且其中R1和R2以及n如說(shuō)明書中所定義。本發(fā)明還涉及該類衍生物的制備方法、包含該類衍生物為活性成分的藥物組合物以及該類衍生物在制備對(duì)肝癌、胃癌、肺癌等多種細(xì)胞癌具有治療作用的藥物組合物中的應(yīng)用。該類衍生物在固體和水溶液中具有穩(wěn)定的籠狀化學(xué)結(jié)構(gòu)和組成，對(duì)多種癌細(xì)胞的殺傷率明顯優(yōu)于碳鉑，尤其是對(duì)肝癌細(xì)胞的殺傷率比碳鉑高1－2倍，且?guī)缀鯖](méi)有其他化療藥物的嘔吐、脫發(fā)、白血球和血小板降低等毒副作用，小鼠急毒皮下注射(sc)和腹腔注射(ip)的LD50分別約為300mg/kg和260mg/kg。因此，該類衍生物是有廣泛應(yīng)用前景的新一代順鉑類抗癌藥。