羅沙司他中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811074063.6 申請日 -
公開（公告）號 CN110903242A 公開（公告）日 2020-03-24
申請公布號 CN110903242A 申請公布日 2020-03-24
分類號 C07D217/26 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郝明春;馬志清;霍翔宏;張瑞波;王琦;王利春;王晶翼 申請（專利權(quán)）人 天津科倫藥物研究有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 韓蕾;姚亮
地址 611138 四川省成都市溫江區(qū)海峽兩岸科技產(chǎn)業(yè)開發(fā)園區(qū)新華大道二段666號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了羅沙司他(Roxadustat)中間體的制備方法。具體地說，本發(fā)明提供了羅沙司他中間體4?羥基?1?甲基?7?苯氧基?3?異喹啉羧酸酯的制備方法，其包括在溶劑存在下，將4?羥基?1?氫?7?苯氧基?3?異喹啉羧酸酯與鹵化劑進(jìn)行鹵化反應(yīng)，制備得到4?羥基?1?氯/溴/碘?7?苯氧基?3?異喹啉羧酸酯，進(jìn)一步在催化劑、堿及溶劑存在下進(jìn)行甲基化反應(yīng)，制備得到4?羥基?1?甲基?7?苯氧基?3?異喹啉羧酸酯。本發(fā)明的制備方法，原料易得，工藝路線成熟可控，反應(yīng)收率高，故而利于原料藥的工業(yè)化生產(chǎn)。