一種甲磺酸達(dá)比加群酯關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810776146.3 申請日 -
公開（公告）號 CN108658939B 公開（公告）日 2021-07-20
申請公布號 CN108658939B 申請公布日 2021-07-20
分類號 C07D401/12 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張廣;陳敏;薛曉楠;鄒凌燕;傅民;荊雙雙 申請（專利權(quán)）人 上海現(xiàn)代制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海衡方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 卞孜真;周世亮
地址 200137 上海市浦東新區(qū)建陸路378號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種[2?[[(4?氰基苯基)氨基]?甲基]?1?甲基?1H?苯并咪唑?5?基]羰基](吡啶?2?基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反應(yīng)式如下：包括如下步驟：1)化合物SM01與偶聯(lián)試劑CDI在甲苯溶液中反應(yīng)；2)步驟1)反應(yīng)結(jié)束后，將所得反應(yīng)液冷卻，加入SM02的甲苯溶液反應(yīng)；3)反應(yīng)結(jié)束后，加入乙酸后，繼續(xù)反應(yīng)至結(jié)束。本發(fā)明所提供的合成方法，與現(xiàn)有技術(shù)相比，其所用溶劑單一，反應(yīng)中途無需更換溶劑，操作簡便，副產(chǎn)物少，收率高，收率93?96％，且易得到高純度的產(chǎn)物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法適合于工業(yè)化生產(chǎn)。