一種貝曲西班的合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910745717.1 申請日 -
公開（公告）號 CN110372582A 公開（公告）日 2019-10-25
申請公布號 CN110372582A 申請公布日 2019-10-25
分類號 C07D213/75 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 向威;胡振宇;黃鈺;顧霞 申請（專利權）人 江蘇恒盛藥業(yè)有限公司
代理機構 南京常青藤知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 江蘇恒盛藥業(yè)有限公司
地址 215000 江蘇省蘇州市張家港市揚子江國際化工園長江路528號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種貝曲西班的合成工藝，具體涉及醫(yī)藥生產(chǎn)領域，S1、1?(3?二甲基氨基丙基)?3?乙基碳二酰亞胺與N?羥基琥珀酰亞胺(NHS)和對氰基苯甲酸通入溶液中，實現(xiàn)氰基苯甲酸活化，S2、將活化后的氰基苯甲酸與2?氨基?N?(5?氯?2?吡啶基)?5?甲氧基苯甲酰胺反應，向反應容器內(nèi)加入適量甲醇降溫析晶，過濾得中間體Ⅰ；S3、確保無水條件，滴加乙酰氯；加入中間體Ⅰ，蒸發(fā)至確保物料干燥；然后與二甲胺的四氫呋喃溶液反應，并后在氫氧化鈉的作用下生成中間體Ⅱ；S4、在60℃～70℃將中間體Ⅱ和順丁烯二酸反應即得到貝曲西班。本發(fā)明不僅反應條件溫和，收率高，雜質少，且可減少了氣體制備和對設備的腐蝕，后期環(huán)保處理成本較小。