一種制備4位手性取代的γ-丁內(nèi)酯的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910830626.8 申請日 -
公開（公告）號 CN110563672A 公開（公告）日 2019-12-13
申請公布號 CN110563672A 申請公布日 2019-12-13
分類號 C07D307/33（2006.01） 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳璇; 向威; 胡振宇 申請（專利權）人 江蘇恒盛藥業(yè)有限公司
代理機構 南京匯恒知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 江蘇恒盛藥業(yè)有限公司
地址 215600 江蘇省蘇州市張家港市長江東路528號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備4位手性取代的γ?丁內(nèi)酯的方法，包括以下步驟：(a)以取代琥珀酸酐為原料經(jīng)手性還原得到化合物2；(b)化合物2經(jīng)羥基轉為氨基的反應制備成相應的化合物3；(c)化合物3通過一些手性拆分酸進行手性拆分得到化合物4；(d)化合物4經(jīng)脫氨基反應得到最終產(chǎn)物化合物5。取代基R選自C1?C8直鏈或支鏈烷基、3?8元脂環(huán)族基團、芳基、雜芳基、Ar(CH2)n?基團，其中，Ar代表芳基、雜芳基，n=1?6。本發(fā)明提供了一種新的合成路線，原料易得，一般取代琥珀酸酐均有大量生產(chǎn)；操作步驟均為常規(guī)的化學反應，簡易，可操作性強；最終產(chǎn)品的手性選擇性好，產(chǎn)品ee值在85~99.5%之間，純度高。