一種立他司特及中間體合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910745705.9 申請日 -
公開（公告）號 CN110305116A 公開（公告）日 2019-10-08
申請公布號 CN110305116A 申請公布日 2019-10-08
分類號 C07D405/06;C07D307/79 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 向威;胡振宇;黃鈺;顧霞 申請（專利權(quán)）人 江蘇恒盛藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 南京常青藤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇恒盛藥業(yè)有限公司
地址 215000 江蘇省蘇州市張家港市揚子江國際化工園長江路528號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種立他司特及中間體合成工藝，涉及藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，包括以下步驟：S1.硫酸鉀和硫酸制備過氧單硫酸，與2,6?二氯苯胺氧化后制得2,6?二氯亞硝基苯，2,6?二氯亞硝基苯與乙酸和乙酸酐混合制成為4?氯苯并呋喃；S2.在4?氯苯并呋喃中加入氫氧化鋰后制得4?鋰苯并呋喃，再加入碳酸二甲酯后制得立他司特中間體；S3.在立他司特中間體中加入聚氨基甲酸酯，在催化劑和酸的作用下發(fā)生反應(yīng)0.5?1h后，在堿性條件下制得立他司特。本發(fā)明操作簡單，可降低生產(chǎn)成本。