一種泛昔洛韋的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811375544.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109456329B 公開（公告）日 2021-03-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN109456329B 申請(qǐng)公布日 2021-03-09
分類號(hào) C07D473/32 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉超;葛執(zhí)信;李廷義;苗華明;蔡亞輝 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 威海迪素制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 264205 山東省威海市文登經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)廣州東路南、庵東路東
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種泛昔洛韋的制備方法。本發(fā)明所述制備方法，以硝酸胍和丙二酸二乙酯為原料，在堿性條件下關(guān)環(huán)反應(yīng)得到2?氨基?4,6?嘧啶二醇，再經(jīng)羥基氯化得到2?氨基?4,6?二氯嘧啶，后與2?（2,2?二甲基?1,3?二惡烷?5?基）乙基?1?胺反應(yīng)生成6?氯?N4?（2?（2,2?二甲基?1,3?二惡烷?5?基）乙基）嘧啶?2,4?二胺，再同亞硝酸鈉在酸性條件下反應(yīng)得到2?（2?（（2?氨基?6?氯?5?亞硝基嘧啶?4?基）氨基）乙基）丙烷?1,3?二醇，最后將還原/脫氯、關(guān)環(huán)和酯化反應(yīng)得到泛昔洛韋。本發(fā)明解決了目前工藝N?烷基化反應(yīng)選擇性差、反應(yīng)中間體需要額外純化等問題。