一種盧帕他定的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200910097627.2 申請日 -
公開（公告）號 CN101531654B 公開（公告）日 2013-07-17
申請公布號 CN101531654B 申請公布日 2013-07-17
分類號 C07D401/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳黎;李六林;胡卓偉 申請（專利權）人 浙江賜富醫(yī)藥有限公司
代理機構 杭州天正專利事務所有限公司 代理人 浙江賜富醫(yī)藥有限公司
地址 312073 浙江省紹興市濱海工業(yè)區(qū)興濱路南
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種結構如式(III)所示的盧帕他定的制備方法，所述的制備方法如下：以結構如式(II)所示的地洛他定或地洛他定鹽與結構如式(VIII)所示的5-甲基煙酰氯為原料，在縛酸劑的存在下，在有機溶劑中于-10～50℃充分反應，反應混合物經(jīng)后處理得到結構如式(VI)所示的化合物；式(VI)化合物在還原劑作用下被還原得到盧帕他定；所述的地洛他定鹽為富馬酸地洛他定；所述的有機溶劑為二氯甲烷或氯仿。本發(fā)明所述盧帕他定的制備方法簡便有效、安全環(huán)保、收率良好，且成品的純度達到99％以上，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。