一種盧帕他定的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910097627.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101531654A 公開（公告）日 2009-09-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN101531654A 申請(qǐng)公布日 2009-09-16
分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳黎;李六林;胡卓偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江賜富醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 代理人 浙江賜富醫(yī)藥有限公司;陳黎
地址 312073浙江省紹興市濱海工業(yè)區(qū)興濱路南
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種結(jié)構(gòu)如式(III)所示的盧帕他定的制備方法，所述的制備方法如右式：以結(jié)構(gòu)如式(II)所示的地洛他定或地洛他定鹽與結(jié)構(gòu)如式(VIII)所示的5-甲基煙酰氯為原料，在縛酸劑的存在下，在有機(jī)溶劑中于-10～50℃充分反應(yīng)，反應(yīng)混合物經(jīng)后處理得到結(jié)構(gòu)如式(VI)所示的化合物；式(VI)化合物在還原劑作用下被還原得到盧帕他定；所述的地洛他定鹽為富馬酸地洛他定；所述的有機(jī)溶劑為二氯甲烷或氯仿。本發(fā)明所述盧帕他定的制備方法簡(jiǎn)便有效、安全環(huán)保、收率良好，且成品的純度達(dá)到99％以上，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。