1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-硼酸頻哪醇酯的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011208942.0 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112159423A | 公開（公告）日 | 2021-01-01 |
| 申請公布號 | CN112159423A | 申請公布日 | 2021-01-01 |
| 分類號 | C07F5/02(2006.01)I | 分類 | 有機化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 酈榮浩;王治國;鄒成 | 申請（專利權(quán)）人 | 凱美克（上海）醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機構(gòu) | 上海伯瑞杰知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 周一新 |
| 地址 | 201601上海市松江區(qū)泗涇鎮(zhèn)望東中路1號13幢 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?2?硼酸頻哪醇酯的合成方法，屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。以7?氮雜吲哚為原料，與二叔丁基二碳酸酯反應(yīng)合成1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?1?羧酸叔丁酯，再與正丁基鋰、1,2?二溴四氟乙烷低溫反應(yīng)，合成2?溴?1H?吡咯并[2，3?b]吡啶?1?羧酸叔丁酯，再脫保護基得到2?溴?1H?吡咯[2,3?b]吡啶，合成2?溴?1H?吡咯并[2，3?b]吡啶?1?羧酸叔丁酯，再脫保護基得到2?溴?1H?吡咯[2,3?b]吡啶，其在過渡金屬催化下與雙聯(lián)頻那醇硼酸酯反應(yīng)得到目標產(chǎn)物。原料及試劑價格便宜易得，反應(yīng)條件溫和，安全性高，成本低廉且易于工業(yè)化批量生產(chǎn)。?? |
