一種含直鏈烯烴的二苯甲基哌嗪類化合物及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111046090.4 申請日 -
公開（公告）號 CN113754597A 公開（公告）日 2021-12-07
申請公布號 CN113754597A 申請公布日 2021-12-07
分類號 C07D241/04（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 酈榮浩;王治國;羅春艷 申請（專利權(quán)）人 凱美克（上海）醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 深圳睿臻知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張海燕
地址 201601上海市松江區(qū)泗涇鎮(zhèn)望東中路1號13幢4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明實施例公開了一種含直鏈烯烴的二苯甲基哌嗪類化合物及其制備方法，期望直接作用于病灶或作為分子砌塊參與到新藥研發(fā)當中。所述含直鏈烯烴的新二苯甲基哌嗪類化合物的制備方法，以1?溴?2?（溴（苯基）甲基）苯為原料，歷經(jīng)親核取代、碳碳偶聯(lián)兩步反應(yīng)得到目標化合物。碳碳偶聯(lián)反應(yīng)優(yōu)選Pd2（dba）3與1,3?雙（二環(huán)己膦基）丙烷組成的催化體系催化反應(yīng)，顯著提高了反應(yīng)活性，使反應(yīng)以高收率實現(xiàn)，特別的采用NiCl2（PCy3）2與三環(huán)己基膦催化體系，進行反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)果也較為理想，為鎳催化劑催化該類化合物的碳碳偶合提供了參考。整條制備路線反應(yīng)穩(wěn)固，所用條件溫和，操作簡便，反應(yīng)收率高。