一種2-（氨基甲基）-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111360644.8 申請日 -
公開（公告）號 CN113943263A 公開（公告）日 2022-01-18
申請公布號 CN113943263A 申請公布日 2022-01-18
分類號 C07D277/56（2006.01）I;A61P29/00（2006.01）I;A61P31/00（2006.01）I;A61P9/00（2006.01）I;A61P25/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王治國;酈榮浩;羅春艷;許惠敏 申請（專利權(quán)）人 凱美克（上海）醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海伯瑞杰知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 周一新
地址 201601上海市松江區(qū)泗涇鎮(zhèn)望東中路1號13幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種2?（氨基甲基）?1,3?噻唑?5?羧酸甲酯的合成方法，屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成方法采用2?甲基噻唑?5?羧酸作為初始原料，依次經(jīng)過酯化、溴化、單還原、雙Boc胺化和脫Boc的經(jīng)典化學(xué)反應(yīng)獲得目標(biāo)化合物2?（氨基甲基）?1,3?噻唑?5?羧酸甲酯，純度在97％以上，總收率高達(dá)48.3％，穩(wěn)定性好，解決了現(xiàn)有技術(shù)中類似化合物合成存在收率低、難純化、試劑味道大、合環(huán)原料不易得以及整體工藝不宜放大的問題，同時(shí)促進(jìn)了目標(biāo)化合物在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用。