一種1-（5-氯-3-氟吡啶-2-基）乙胺的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202010476329.0 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112094227B | 公開（公告）日 | 2021-04-16 |
| 申請公布號 | CN112094227B | 申請公布日 | 2021-04-16 |
| 分類號 | C07D213/61(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 酈榮浩;涂強(qiáng) | 申請（專利權(quán)）人 | 凱美克（上海）醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京九致知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 齊棠 |
| 地址 | 201600上海市松江區(qū)泗涇鎮(zhèn)望東南路98號1幢4層401室,5層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種1?(5?氯?3?氟吡啶?2?基)乙胺的合成方法，涉及有機(jī)中間體合成領(lǐng)域，包括以下步驟：1)將2?溴?3?氟?5?氯吡啶和三丁基(1?乙氧基乙烯)錫在四三苯基膦鈀的催化下，生成2?(1?乙氧基乙烯基)?3?氟?5?氯吡啶；2)將1)的產(chǎn)物與鹽酸反應(yīng)生成2?乙酰基?3?氟?5?氯吡啶；3)將2)的產(chǎn)物還原得到1?(3?氟?5?氯吡啶?2?基)乙烷?1?醇；4)將(3)的產(chǎn)物氯化得到5?氯?2?(1?氯乙基)?3?氟吡啶；5)將4)的產(chǎn)物與氨水反應(yīng)得到產(chǎn)品1?(5?氯?3?氟吡啶?2?基)乙胺；本發(fā)明原料易得、反應(yīng)條件溫和，選擇性高，后處理具有很好的可操作性，收率較高，容易放大生產(chǎn)。?? |
