一種拉多替尼的高收率合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201911282510.1 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN111039932A | 公開（公告）日 | 2020-04-21 |
| 申請公布號 | CN111039932A | 申請公布日 | 2020-04-21 |
| 分類號 | C07D403/14 | 分類 | 有機化學〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 董來山 | 申請（專利權）人 | 安徽峆一藥業(yè)股份有限公司 |
| 代理機構 | 合肥中博知信知識產(chǎn)權代理有限公司 | 代理人 | 張加寬 |
| 地址 | 239300 安徽省滁州市天長市楊村工業(yè)園 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種拉多替尼的高收率合成方法，涉及藥物有機合成技術領域，以3?乙酰胺基?4?甲基苯甲酸作為起始原料，與3?(4?甲基?1H?咪唑?1?基)?5?三氟甲基苯胺經(jīng)酰胺縮合反應得到中間體I，中間體I與單氰胺經(jīng)加成反應得到中間體II，中間體II與二甲氨基?1?(3?吡嗪基)?2?丙烯?1?酮經(jīng)閉環(huán)反應得到拉多替尼；本發(fā)明在簡化反應操作的同時降低成本投入，減少三廢產(chǎn)生量，提高起始原料和中間體的轉化率，所制拉多替尼的總收率能夠達到79％以上。 |
