一種RGD多肽偶聯(lián)的酞菁硅光敏劑的合成和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710550163.0 申請日 -
公開（公告）號 CN107226839B 公開（公告）日 2021-04-09
申請公布號 CN107226839B 申請公布日 2021-04-09
分類號 C07K1/113(2006.01)I;C07K5/113(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K41/00(2020.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 洪章勇;黃偉強 申請（專利權(quán)）人 康宏耀源（天津）科技有限公司
代理機構(gòu) 上海市錦天城律師事務(wù)所 代理人 劉民選
地址 300384天津市濱海新區(qū)天津市華苑產(chǎn)業(yè)區(qū)蘭苑路5號A座501
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種以RGD多肽為靶向基團(tuán)的酞菁硅光敏劑及其制備方法和在腫瘤光動力治療方面的應(yīng)用。以酞菁硅(SiPc)作為光敏部分與RGD多肽配基連接，并在結(jié)構(gòu)中引入聚乙二醇(PEG)和含羧酸基團(tuán)的片段，能制備出一系列具有腫瘤靶向性的新型光敏劑。其中的一個偶聯(lián)化合物RGD?(Linker)2?Glu?SiPc具有很好的光物理和光動力性能，對于受體陽性腫瘤細(xì)胞的EC50值在10?20nM之間，并可在一次給藥的情況下，治愈小鼠身上的惡性膠質(zhì)瘤，且連續(xù)觀察35天沒有出現(xiàn)復(fù)發(fā)，在腫瘤光動力治療領(lǐng)域顯示出了很好的應(yīng)用前景。??