奧司他韋羧酸鹽酸鹽及其霧化劑的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610606318.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107663158A 公開(kāi)（公告）日 2018-02-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN107663158A 申請(qǐng)公布日 2018-02-06
分類號(hào) C07C231/12;C07C233/52;A61K31/196;A61P31/16;A61K9/72 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄔征;彭程;許慶;吳陳亮 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海愛(ài)科百發(fā)生物醫(yī)藥技術(shù)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海唯源專利代理有限公司 代理人 曾耀先
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)蔡倫路780號(hào)701室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種奧司他韋羧酸鹽酸鹽的制備方法，包括如下步驟：a.在磷酸奧司他韋1上的胺基引入保護(hù)基A得到化合物2；b.在強(qiáng)堿作用下將化合物2上的酯基水解后得到化合物3；c.通過(guò)氯化氫脫去化合物3的保護(hù)基A得到奧司他韋羧酸鹽酸鹽4；反應(yīng)路線如下：本發(fā)明直接合成的奧司他韋羧酸鹽酸鹽及其霧化劑，可以避免藥物對(duì)胃腸道的直接刺激作用，同時(shí)可以使用更低的劑量從而降低可能的不良反應(yīng)。