奧司他韋羧酸鹽酸鹽及其霧化劑的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610606318.3 申請日 -
公開（公告）號 CN107663158B 公開（公告）日 2020-10-02
申請公布號 CN107663158B 申請公布日 2020-10-02
分類號 C07C231/12;C07C233/52;A61K31/196;A61P31/16;A61K9/72 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄔征;彭程;許慶;吳陳亮 申請（專利權(quán)）人 上海愛科百發(fā)生物醫(yī)藥技術(shù)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京林達(dá)劉知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉新宇;李茂家
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)蔡倫路780號701室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種奧司他韋羧酸鹽酸鹽的制備方法，包括如下步驟：a.在磷酸奧司他韋1上的胺基引入保護(hù)基A得到化合物2；b.在強(qiáng)堿作用下將化合物2上的酯基水解后得到化合物3；c.通過氯化氫脫去化合物3的保護(hù)基A得到奧司他韋羧酸鹽酸鹽4；反應(yīng)路線如下：本發(fā)明直接合成的奧司他韋羧酸鹽酸鹽及其霧化劑，可以避免藥物對胃腸道的直接刺激作用，同時可以使用更低的劑量從而降低可能的不良反應(yīng)。