N-甲基環(huán)五肽化合物及其合成方法與應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110306713.0 申請日 -
公開(公告)號 CN113121648B 公開(公告)日 2022-07-01
申請公布號 CN113121648B 申請公布日 2022-07-01
分類號 C07K7/64(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/00(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉守信;葛曉琳;相晨爽;黃凈;楊毅華 申請(專利權)人 河北科技大學
代理機構 北京匯智英財專利代理事務所(普通合伙) 代理人 -
地址 050018河北省石家莊市裕華東路70號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種N?甲基環(huán)五肽化合物及其合成方法與應用,該N?甲基環(huán)五肽化合物具有通式(Ⅰ)結構:其中:Ar為稠環(huán)芳基或取代稠環(huán)芳基;R1~R4各自為獨立的異丙基、異丁基、甲基;R`1~R`5各自為獨立氫、甲基。本發(fā)明的N?甲基環(huán)五肽化合物具有良好的抗腫瘤活性,尤其是對抗胃癌細胞、抗宮頸癌細胞、抗腎透明癌細胞或抗胰腺癌細胞具有較高的活性,其作用途徑是通過caspase?9誘發(fā)caspase?3使腫瘤細胞凋亡發(fā)揮作用的。這些環(huán)肽表現出良好的酶穩(wěn)定性,有較長的半衰期。