抗埃博拉病毒藥物BCX4430的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410827033.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104513249B 公開(kāi)（公告）日 2016-08-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN104513249B 申請(qǐng)公布日 2016-08-31
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京智悟智能科技有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司;南京智悟智能科技有限責(zé)任公司;銅陵精華高新科創(chuàng)有限責(zé)任公司
地址 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場(chǎng)1幢1305室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種抗埃博拉病毒藥物BCX4430(I)的制備方法，其制備步驟包括：2,5?二甲氧基?3S,4R?二乙酰氧基四氫呋喃、(S)?1?(α?氨基芐基)?2?萘酚以及苯并三氮唑發(fā)生環(huán)合反應(yīng)生成(1S,3R,4S,5S,6S)?1?苯基?3?(1?苯并三氮唑基)?4,5?二乙酰氧基?1H,6H?萘并[1,2?e]吡咯環(huán)并[2,1?b][1,3]噁嗪；該中間體經(jīng)取代、加成、脫芐基和水解脫保護(hù)和成鹽等反應(yīng)制得光學(xué)純的BCX4430(I)。該制備方法原料易得，工藝簡(jiǎn)潔，經(jīng)濟(jì)環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。