替諾福韋的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310291883.1 申請日 -
公開（公告）號 CN103408593B 公開（公告）日 2015-08-26
申請公布號 CN103408593B 申請公布日 2015-08-26
分類號 C07F9/6561(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 許學農(nóng) 申請（專利權）人 南京智悟智能科技有限責任公司
代理機構 蘇州慧通知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司;許學農(nóng);南京智悟智能科技有限責任公司;安徽超宸信息科技有限公司
地址 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場1幢1305室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種替諾福韋(Tenofovir，I)的制備方法，其制備步驟包括以4-氨基-5-硝基-6-氯嘧啶(II)為原料，與(R)-碳酸丙烯酯開環(huán)縮合生成(R)-4-[N-(2-羥基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)，中間體(III)經(jīng)還原環(huán)化生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)，中間體(IV)經(jīng)過氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(V)，中間體(V)經(jīng)醚化和水解反應制得替諾福韋(I)。該制備方法原料易得，工藝簡潔，副反應少，適合工業(yè)化生產(chǎn)。