他司美瓊的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410554637.5 申請日 -
公開（公告）號 CN104327022B 公開（公告）日 2015-12-02
申請公布號 CN104327022B 申請公布日 2015-12-02
分類號 C07D307/79(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng) 申請（專利權(quán)）人 南京智悟智能科技有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) 蘇州慧通知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司;南京智悟智能科技有限責(zé)任公司;旌德君創(chuàng)科技發(fā)展有限公司
地址 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場1幢1305室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種他司美瓊(Tasimelteon，I)的制備方法，其制備步驟包括：反式-2-(2，3-二氫苯并呋喃-4-基)環(huán)丙烷甲酸(II)和(R)-1-(α-氨基芐基)-2-萘酚(III)在催化劑作用下發(fā)生酰胺化縮合反應(yīng)得到N-[(R)-1-(α-芐基)-2-萘酚]-(1R，2R)-反式-[2-(2，3-二氫-4-苯并呋喃基)環(huán)丙基]甲酰胺(IV)，中間體(IV)經(jīng)酸性水解得到(1R，2R)-反式-2-(2，3-二氫苯并呋喃-4-基)環(huán)丙烷甲酸(V)，中間體(V)經(jīng)胺化和酰化反應(yīng)制備得到他司美瓊(I)。該制備方法原料易得，工藝簡潔，經(jīng)濟環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。