阿立塞替的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310316151.3 申請日 -
公開（公告）號 CN103408551B 公開（公告）日 2015-08-05
申請公布號 CN103408551B 申請公布日 2015-08-05
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 許學農(nóng) 申請（專利權(quán)）人 南京智悟智能科技有限責任公司
代理機構(gòu) 蘇州慧通知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司;許學農(nóng);南京智悟智能科技有限責任公司;蘇州潤桐專利運營有限公司
地址 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場1幢1305室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種阿立塞替(Alisertib，I)的制備方法，包括如下步驟：(1E，4E)-8-氯-4-[(二甲基氨基)亞甲基]-1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-3H-苯并[C]氮雜卓-5-(4H)-酮(II)和鹽酸胍發(fā)生縮合環(huán)合反應(yīng)生成2-氨基-9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5，4-D][2]苯并氮雜卓(III)，該中間體(III)與4-鹵素-2-甲氧基苯甲酸(IV)進行取代反應(yīng)制得阿立塞替(I)。該制備方法工藝簡潔、原料易得，適合工業(yè)化放大的要求。