艾菲康唑的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410553165.1 申請日 -
公開（公告）號 CN104327047B 公開（公告）日 2016-04-06
申請公布號 CN104327047B 申請公布日 2016-04-06
分類號 C07D401/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng) 申請（專利權(quán)）人 南京智悟智能科技有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司;南京智悟智能科技有限責(zé)任公司;旌德君創(chuàng)科技發(fā)展有限公司
地址 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場1幢1305室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種艾菲康唑(Efinaconazole，I)的制備方法，其制備步驟包括：1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮(II)與硝基乙烷在催化劑銅色樹堿及助催化劑苯甲酸的作用下，發(fā)生不對稱加成反應(yīng)，生成(2R，3R)-3-硝基-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(III)，中間體(III)經(jīng)硝基還原反應(yīng)生成(2R，3R)-3-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(IV)，中間體(IV)與1，5-二鹵素-3-亞甲基戊烷(V)發(fā)生環(huán)合反應(yīng)制得艾菲康唑(I)。該制備方法原料易得，工藝簡潔，經(jīng)濟(jì)環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。