7-氯-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-5-酮的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310590639.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103601678B 公開(kāi)（公告）日 2015-02-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN103601678B 申請(qǐng)公布日 2015-02-11
分類(lèi)號(hào) C07D223/16(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 魏庚輝;黃湘川;郭鵬 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 愛(ài)斯特（成都）科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都虹橋?qū)＠聞?wù)所（普通合伙） 代理人 愛(ài)斯特（成都）醫(yī)藥技術(shù)有限公司;愛(ài)斯特（成都）生物制藥股份有限公司
地址 610041 四川省成都市高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)高朋大道5號(hào)留學(xué)生創(chuàng)業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，具體涉及7-氯-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-5-酮的合成方法。本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是現(xiàn)有合成方法收率低、成本高、后處理純化困難。本發(fā)明解決上述技術(shù)問(wèn)題的技術(shù)方案是提供一種7-氯-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-5-酮的合成方法，包括以下步驟：4-氯苯胺和丁二酸酐?；磻?yīng)得到4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸；4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸通過(guò)分子內(nèi)傅克反應(yīng)得到7-氯-3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-2,5-二酮；7-氯-3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-2,5-二酮與乙二醇反應(yīng)得到7-氯-3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-2-酮-5-縮乙二醇酮；7-氯-3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-2-酮-5-縮乙二醇酮經(jīng)還原，酸性條件下解縮酮即得到7-氯-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-5-酮。本發(fā)明提供了一種步驟短、總收率高的新方法。