一種氟氯西林鈉的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811404988.2 申請日 -
公開（公告）號 CN109400630A 公開（公告）日 2021-07-02
申請公布號 CN109400630A 申請公布日 2021-07-02
分類號 C07D499/76;C07D499/06;C07D499/18 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳亮;厲昆;趙勝賢;祝占根;李如宏;厲夢琳;楊彩霞 申請（專利權(quán)）人 普洛藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州之江專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張勛斌
地址 322118 浙江省金華市東陽市橫店鎮(zhèn)江南路519號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種氟氯西林鈉的合成方法，包括以下步驟：（I）在三乙胺和亞磷酸三乙酯的作用下，3?（2?氯?6?氟苯基）?5?甲基異惡唑?4?甲酸與二硫化二苯并噻唑在二氯甲烷中發(fā)生縮合反應(yīng)，得到活性酯反應(yīng)液；（II）向步驟（I）得到的活性酯反應(yīng)液中加入水和6?氨基青霉烷酸，然后再滴加三乙胺進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)過后處理得到所述的氟氯西林鈉。該合成方法避免了酰氯中間體的使用，同時中間體不需要提純，直接通過一鍋法進(jìn)行后續(xù)步驟，操作簡便，并且產(chǎn)物的收率和純度高，便于工業(yè)化。