一種氟氯西林鈉的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811404988.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109400630B 公開(kāi)（公告）日 2021-07-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN109400630B 申請(qǐng)公布日 2021-07-02
分類號(hào) C07D499/76（2006.01）I;C07D499/06（2006.01）I;C07D499/18（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳亮;厲昆;趙勝賢;祝占根;李如宏;厲夢(mèng)琳;楊彩霞 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 普洛藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州知閑專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 張勛斌
地址 322118 浙江省金華市東陽(yáng)市橫店鎮(zhèn)江南路519號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種氟氯西林鈉的合成方法，包括以下步驟：（I）在三乙胺和亞磷酸三乙酯的作用下，3?（2?氯?6?氟苯基）?5?甲基異惡唑?4?甲酸與二硫化二苯并噻唑在二氯甲烷中發(fā)生縮合反應(yīng)，得到活性酯反應(yīng)液；（II）向步驟（I）得到的活性酯反應(yīng)液中加入水和6?氨基青霉烷酸，然后再滴加三乙胺進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)過(guò)后處理得到所述的氟氯西林鈉。該合成方法避免了酰氯中間體的使用，同時(shí)中間體不需要提純，直接通過(guò)一鍋法進(jìn)行后續(xù)步驟，操作簡(jiǎn)便，并且產(chǎn)物的收率和純度高，便于工業(yè)化。