一種地瑞那韋關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610441820.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106083656B 公開（公告）日 2018-11-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN106083656B 申請(qǐng)公布日 2018-11-13
分類號(hào) C07C269/06;C07C271/16 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃朋勉;鄭曉斌;王篤政 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 連云港篤翔化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 連云港潤(rùn)知專利代理事務(wù)所 代理人 劉喜蓮
地址 222000 江蘇省連云港市灌南縣堆溝港鎮(zhèn)(化學(xué)工業(yè)園區(qū))
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明是一種地瑞那韋關(guān)鍵中間體的合成方法，以1S?(1?芐基?3?氯?2?羰基丙基)氨基甲酸叔丁酯為原料，以手性羰基還原催化劑{N?[3?(η6?苯基)丙基]?[(1S?2S)?1,2?二苯基?1?4?甲基苯磺酰胺(kN)?乙基?2?氨基?(kN)]}釕（II）催化加氫制備地瑞那韋關(guān)鍵中間體1S,2S?（1?芐基?3?氯?2?羥基丙基）氨基甲酸叔丁酯。本發(fā)明提供的合成方法路線簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，通過實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，其收率高且光學(xué)純度高。反應(yīng)完成后1S,2S?（1?芐基?3?鹵?2?羥基丙基）氨基甲酸叔丁酯后處理簡(jiǎn)單，通過過濾就可以完成手性羰基還原催化劑的分離，溶劑回收利用，催化劑可以循環(huán)利用，成本低，符合綠色化學(xué)的理念，解決了現(xiàn)有技術(shù)中1S,2S?（1?芐基?3?鹵?2?羥基丙基）氨基甲酸叔丁酯的三廢排放問題，降低了成本。