一種二氫吡啶類藥物中脫羧縮合雜質(zhì)及其制備、控制方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910313657.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109956943B 公開（公告）日 2021-07-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN109956943B 申請(qǐng)公布日 2021-07-20
分類號(hào) C07D471/18;C07D211/90 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 曹杰永;方緒軍;謝瓊霞 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 合肥合源藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥市長遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 段曉微
地址 230000 安徽省合肥市蜀山區(qū)甘泉路358號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種二氫吡啶類藥物中脫羧縮合雜質(zhì)及其制備、控制方法，涉及醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明確定了該脫羧縮合雜質(zhì)的準(zhǔn)確結(jié)構(gòu)，從而可以對(duì)二氫吡啶類藥物中該雜質(zhì)的含量進(jìn)行準(zhǔn)確定量，以幫助生產(chǎn)過程中對(duì)該雜質(zhì)含量的控制；該脫羧縮合雜質(zhì)的制備是以二氫吡啶羧酸化合物為原料，在酰氯化試劑參與下發(fā)生自身縮合反應(yīng)制得，制得的純度高，可以作為二氫吡啶類藥物成品檢測分析中的該脫羧縮合雜質(zhì)的標(biāo)準(zhǔn)品，進(jìn)行定性和定量分析，提高二氫吡啶類藥物成品質(zhì)量。此外，本發(fā)明還通過工藝參數(shù)的優(yōu)化，控制二氫吡啶類藥物制備中的縮合反應(yīng)體系中水的含量進(jìn)而有效控制脫羧縮合雜質(zhì)的生成量，雜質(zhì)含量可控制在0.1％以下。