一種瑞舒伐他汀鈣的高級(jí)中間體R-1的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010909539.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112028881A | 公開（公告）日 | 2020-12-04 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112028881A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-12-04 |
| 分類號(hào) | C07D405/08(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 喬建成;左昌濤;王文鵬 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 能特科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 荊州市亞德專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 能特科技有限公司 |
| 地址 | 434000湖北省荊州市荊州開發(fā)區(qū)東方大道 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 一種瑞舒伐他汀鈣的高級(jí)中間體R?1的合成方法，它是以化合物1為起始原料與2?巰基?5?甲基?1,3,4?噻二唑縮合生成化合物2，化合物2通過雙氧水氧化得到化合物3，化合物3和化合物4通過Julia?Kocienski Olefination縮合反應(yīng)得到R?1；所述的化合物1為(4R?cis)?6?氯甲基?2,2?二甲基?1,3?二氧戊環(huán)?4?乙酸叔丁酯，所述化合物4為嘧啶醛；本發(fā)明的合成方法反應(yīng)路線簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，所用原材料價(jià)格便宜而且反應(yīng)選擇性較高，幾乎沒有順式異構(gòu)體產(chǎn)生，而且該路線中避免了使用膦鹽，從而使產(chǎn)品中避免產(chǎn)生極性大的副產(chǎn)物三苯基氧膦，大大降低了合成瑞舒他汀鈣原料藥的成本，且后續(xù)反應(yīng)不會(huì)形成順式瑞舒伐他汀鈣雜質(zhì)，從而避免了雜質(zhì)對(duì)藥物的藥效的影響，對(duì)降低居民用藥負(fù)擔(dān)有較大的意義。?? |
