一種甲磺酸雷沙吉蘭的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010531081.X 申請日 -
公開（公告）號 CN102010353B 公開（公告）日 2013-06-19
申請公布號 CN102010353B 申請公布日 2013-06-19
分類號 C07C309/04(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;C07C209/62(2006.01)I;C07C303/32(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蔡東偉;喬建成;吳喜英 申請（專利權(quán)）人 能特科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 荊州市亞德專利事務(wù)所 代理人 能特科技股份有限公司;能特科技有限公司
地址 434000 湖北省荊州市開發(fā)區(qū)東方大道
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種用于抗帕金森氏病藥物甲磺酸雷沙吉蘭的一種新的制備方法，屬甲磺酸雷沙吉蘭制備技術(shù)領(lǐng)域。它是以1-茚酮(II)為原料，引入手性助劑并還原，反應(yīng)得到化合物(III)；然后將得到的化合物(III)與3-鹵丙炔反應(yīng)得到化合物(IV)；最后將得到的化合物(IV)在一定的溫度和溶劑中，滴加甲磺酸得到甲磺酸雷沙吉蘭(I)。本發(fā)明為手性合成，反應(yīng)路線獨(dú)特，選擇性好，收率高；反應(yīng)步驟少，操作簡便。該反應(yīng)路線所用原料價(jià)廉易得，成本較低，光學(xué)純度高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。解決了現(xiàn)有雷沙吉蘭的合成工藝采用的關(guān)鍵中間體R-1-茚胺成本較高，反應(yīng)收率較低，反應(yīng)步驟過長，不利于工業(yè)化生產(chǎn)的問題。