用于合成喜樹堿衍生物的中間體及其制備方法和用途
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010876635.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111875517A | 公開（公告）日 | 2020-11-03 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111875517A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-11-03 |
| 分類號(hào) | C07C233/25(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 張宏偉;張大明;馬濤;朱琦偉;周治國(guó);梅魁;鄭保富;高強(qiáng);袁海玲 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203 上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)張衡路1999弄15、16號(hào)8幢3層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及有機(jī)化合物合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其是涉及一種用于合成喜樹堿衍生物的中間體及其制備方法和用途。中間體A可由3?氟?4?甲基苯胺經(jīng)過酰化、溴代、交叉偶聯(lián)反應(yīng)得到。該中間體A可以用于制備中間體B進(jìn)而制備伊喜替康甲磺酸鹽。中間體化合物B可由中間體A經(jīng)過重排反應(yīng)得到；伊喜替康甲磺酸鹽可由化合物B經(jīng)過ɑ位上乙酰氨基、氨基脫保護(hù)、縮合反應(yīng)、水解反應(yīng)得到。本發(fā)明的反應(yīng)起始物價(jià)格低廉，各步反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)便，收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
