2-（羥基-（甲基環(huán)丙基）苯基氨基）-1-哌嗪基乙酮衍生物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911133517.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110698378A 公開(kāi)（公告）日 2021-03-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN110698378A 申請(qǐng)公布日 2021-03-19
分類號(hào) C07D205/04;C07D211/58;C07D295/185 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭保富;高強(qiáng);宗成龍;岳慶磊;周治國(guó);李瑩 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)蔡倫路720弄2號(hào)601室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機(jī)化合物合成領(lǐng)域，尤其是涉及一種可用作KRAS G12C共價(jià)抑制劑的2?（（2?羥基?5?（1?甲基環(huán)丙基）苯基）氨基）?1?（哌嗪?1?基）乙酮衍生物的制備方法該制備方法包括以下步驟：a.化合物A脫水、脫甲基制備得到化合物B；b.化合物B在有機(jī)堿的作用下，上保護(hù)制備得到化合物C；c.化合物C通過(guò)環(huán)丙烷化反應(yīng)制備得到化合物D；d.化合物D在酸性條件下脫保護(hù)制備得到化合物E；e.化合物E與化合物F還原胺化制備得到化合物G；f.化合物G水解制備化合物H；g.化合物H與化合物I通過(guò)偶聯(lián)反應(yīng)制備得到化合物J；h.化合物J脫保護(hù)制備得到化合物K；i.化合物K與化合物L(fēng)在有機(jī)堿和緩沖溶液的作用下反應(yīng)制備得到化合物M。