一種托匹司他晶型I的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711080306.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107652271A 公開(kāi)（公告）日 2018-02-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN107652271A 申請(qǐng)公布日 2018-02-02
分類號(hào) C07D401/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王立新;左正泉;賀星華;宋文婕;彭濤;汪娟 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海中拓醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國(guó)(上海)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)郭守敬路199號(hào)中醫(yī)藥創(chuàng)新大樓212室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種托匹司他晶型I的制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供了一種適合制備制劑的托匹司他晶型I，同時(shí)提供一種環(huán)保、適合工業(yè)操作的托匹司他晶型I的制備方法。本發(fā)明技術(shù)方案以4?甲酸甲酯吡啶為起始原料，通過(guò)引入酰胺基、脫水、親核取代、親核加成、縮合成鹽等步驟制備了托匹司他晶型I。本發(fā)明技術(shù)方案通過(guò)疊縮工藝的使用，減少了溶劑的使用和能源的消耗。同時(shí)，通過(guò)合理的成鹽，避免了基因毒性雜質(zhì)的產(chǎn)生。