一種托匹司他晶型I的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711080306.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN107652271B 公開(kāi)(公告)日 2018-02-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN107652271B 申請(qǐng)公布日 2018-02-02
分類(lèi)號(hào) C07D401/14(2006.01)I 分類(lèi) -
發(fā)明人 王立新;左正泉;賀星華;宋文婕;彭濤;汪娟 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海中拓醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203上海市浦東新區(qū)中國(guó)(上海)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)郭守敬路199號(hào)中醫(yī)藥創(chuàng)新大樓212室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種托匹司他晶型I的制備方法,屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供了一種適合制備制劑的托匹司他晶型I,同時(shí)提供一種環(huán)保、適合工業(yè)操作的托匹司他晶型I的制備方法。本發(fā)明技術(shù)方案以4?甲酸甲酯吡啶為起始原料,通過(guò)引入酰胺基、脫水、親核取代、親核加成、縮合成鹽等步驟制備了托匹司他晶型I。本發(fā)明技術(shù)方案通過(guò)疊縮工藝的使用,減少了溶劑的使用和能源的消耗。同時(shí),通過(guò)合理的成鹽,避免了基因毒性雜質(zhì)的產(chǎn)生。??