氘代中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810219700.8 申請日 -
公開（公告）號 CN108658845A 公開（公告）日 2018-10-16
申請公布號 CN108658845A 申請公布日 2018-10-16
分類號 C07D211/88;C07B59/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳文霆;楊麗娟;陳軼暉;耿青凱 申請（專利權）人 樂威醫(yī)藥（天津）有限公司
代理機構 北京康信知識產(chǎn)權代理有限責任公司 代理人 韓建偉;謝湘寧
地址 300300 天津市東麗區(qū)華明高新技術產(chǎn)業(yè)區(qū)華豐路6號A座4號樓B-201室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種氘代中間體的制備方法。氘代中間體具有式I所示結構：該制備方法包括以下步驟：將原料A中的氨基與含醛基的有機物進行醛胺縮合反應，得到醛胺縮合產(chǎn)物，原料A具有式II所示結構：將醛胺縮合產(chǎn)物與D2O進行氘代反應，得到氘代產(chǎn)物；及將氘代產(chǎn)物進行第一脫保護反應，得到氘代中間體。相比于現(xiàn)有的合成路線，該制備方法合成路線被大幅縮短，產(chǎn)物收率隨合成路線的縮短而有效提升。而且能夠通過氘代次數(shù)控制氘代率，同時該制備方法中，氘原子引入后僅需進行氨基脫保護反應即可得到所需的氘代中間體，因而采用本申請?zhí)峁┑闹苽浞椒ㄟ€有利于降低副反應的發(fā)生幾率，進而提高氘代中間體的純度。式Ⅰ；式II。