制備左旋氧氟沙星的生產(chǎn)工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN01134024.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN1170830C 公開(kāi)（公告）日 2004-10-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN1170830C 申請(qǐng)公布日 2004-10-13
分類號(hào) C07D498/06;A61P31/04;//(C07D498/06,401∶10,413∶10)C07M7∶00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王斌;王皆勝 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 昆山虹祺藥業(yè)有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 昆山四方專利事務(wù)所 代理人 盛建德;高鶴年
地址 215315江蘇省昆山市虹祺路20號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種制備左旋氧氟沙星的生產(chǎn)工藝，左旋氧氟沙星具有抗菌譜廣、生物利用度好、抗菌活性強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)，本發(fā)明為了解決目前制備左旋氧氟沙星多以四氟苯甲酰氯為起始原料，由于原料價(jià)格高、收率低，使得左旋氧氟沙星的成本增加，缺乏競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)的問(wèn)題。所采用的技術(shù)方案是：①.以2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟為原料，經(jīng)與格氏試劑發(fā)生取代反應(yīng)后，在酸性條件下脫羧、分層、萃取，經(jīng)洗滌液洗滌后抽濾，得單酯；②.單酯經(jīng)醚化、胺化、環(huán)合制得環(huán)合物；③.然后經(jīng)水解、哌嗪化，即得左旋氧氟沙星。由于本發(fā)明以 以2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟為原料，可大幅度降低原料成本，給企業(yè)帶來(lái)良好的經(jīng)濟(jì)效益。