一種鹽酸艾樂替尼中間體2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811234014.4 申請日 -
公開（公告）號 CN109438218A 公開（公告）日 2019-03-08
申請公布號 CN109438218A 申請公布日 2019-03-08
分類號 C07C51/363（2006.01）I; C07C57/58（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王新龍; 宋窈瑤; 李杰 申請（專利權(quán)）人 成都艾必克醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 成都蓉信三星專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉克勤
地址 610041 四川省成都市高新區(qū)三環(huán)路馮家灣7幢B座4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸艾樂替尼中間體2?(4?乙基?3?碘苯基)?2?甲基丙酸的合成方法，其特征是：以乙苯和3?鹵?2?甲基?1?丙烯先進行傅?克反應(yīng)得1?鹵?2?(4?乙基苯基)?2?甲基丙烷，與鎂反應(yīng)得2?(4?乙基苯基)?2?甲基丙基鹵化鎂，之后與氧反應(yīng)得2?(4?乙基苯基)?2?甲基?1?丙醇，再以2,2,6,6?四甲基哌啶氧化物為催化劑，與次氯酸鈉和亞氯酸鈉氧化得2?(4?乙基苯基)?2?甲基丙酸，并在有氧化劑和酸性條件下，再與碘反應(yīng)，制得鹽酸艾樂替尼中間體2?(4?乙基?3?碘苯基)?2?甲基丙酸。采用本發(fā)明方法，操作簡便、收率高、成本低，原料價廉易得，污染小，易于工業(yè)化生產(chǎn)。