一種鹽酸阿來替尼中間體2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010895334.5 申請日 -
公開(公告)號 CN112047829A 公開(公告)日 2020-12-08
申請公布號 CN112047829A 申請公布日 2020-12-08
分類號 C07C51/363(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李衛(wèi);王新龍 申請(專利權(quán))人 成都艾必克醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都蓉信三星專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 劉克勤
地址 610041四川省成都市市轄區(qū)高新區(qū)三環(huán)路馮家灣7幢B座4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸阿來替尼中間體2?(4?乙基?3?碘苯基)?2?甲基丙酸的合成方法,其特征是:在惰性氣體保護(hù)下,將4?乙基苯乙酮與甲基格式試劑反應(yīng)得到2?(4?乙基苯基)?2?丙醇,然后用鹵代試劑進(jìn)行處理,得到2?鹵?2?(4?乙基苯基)丙烷;將2?鹵?2?(4?乙基苯基)丙烷制備成格式試劑,通入二氧化碳,得到2?(4?乙基苯基)?2?甲基丙酸;用單質(zhì)碘或N?碘代丁二酰亞胺與2?(4?乙基苯基)?2?甲基丙酸進(jìn)行碘代反應(yīng),制得鹽酸阿來替尼中間體2?(4?乙基?3?碘苯基)?2?甲基丙酸。本發(fā)明具有原料廉價易得、收率高、不存在高毒性試劑等特點,易于工業(yè)化生產(chǎn),實用性強(qiáng)。??