一種吡侖帕奈中間體的制備方法及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210421695.5 申請日 -
公開（公告）號 CN114605286A 公開（公告）日 2022-06-10
申請公布號 CN114605286A 申請公布日 2022-06-10
分類號 C07C255/57（2006.01）I;C07C253/30（2006.01）I;C07D213/64（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 顏世強;何淑旺;王鵬;史大勇;劉桂勇;王文笙;胡醒 申請（專利權(quán)）人 北京達因高科兒童藥物研究院有限公司
代理機構(gòu) 濟南圣達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 -
地址 264300山東省威海市榮成市富源南路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種吡侖帕奈中間體的制備方法及其應用，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明吡侖帕奈中間體的制備方法包括以下步驟：將2?溴苯乙酸及苯胺溶于有機溶劑，攪拌下加入縮合劑，經(jīng)縮合反應制備得到2?溴苯乙酰苯胺；將上步反應制備得到的2?溴苯乙酰苯胺及三水亞鐵氰化鉀溶于有機溶劑，堿性條件下，加熱攪拌后加入金屬催化劑及配體，經(jīng)官能團轉(zhuǎn)化制備得到所述吡侖帕奈中間體2?氰基苯乙酰苯胺。所述制備方法采用2?溴苯乙酸作為起始物料，原料易得、反應路線成熟可靠、產(chǎn)品純度高、適宜大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，具有較好的經(jīng)濟效益，因此具有良好的實際應用之價值。