4-乙炔基-四氫吡喃或4-乙炔基哌啶的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910860511.3 申請日 -
公開（公告）號 CN110627827A 公開（公告）日 2019-12-31
申請公布號 CN110627827A 申請公布日 2019-12-31
分類號 C07F7/08 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 楊杰;方衛(wèi)國;施國強 申請（專利權）人 杭州澳賽諾生物科技有限公司
代理機構 杭州杭誠專利事務所有限公司 代理人 杭州澳賽諾生物科技有限公司
地址 311604 浙江省杭州市建德市梅城鎮(zhèn)聯紅村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機合成技術領域，為解決現有4?乙炔基?四氫吡喃和4?乙炔基哌啶的合成方法操作復雜，成本高，不適合工業(yè)化生產的問題，提供了一種4?乙炔基?四氫吡喃或4?乙炔基哌啶的合成方法，包括以下步驟：將式(Ⅰ)所示的化合物的羰基與磷葉立德鹽在強堿作用下經Wittig反應生成式(Ⅱ)所示的化合物；反應溫度為0～50℃；(2)將式(II)所示的化合物水解生成式(Ⅲ)所示的化合物；反應溫度為20～60℃；(3)將式(Ⅲ)所示的化合物經Corey?Fuchs反應得到式(Ⅳ)；反應溫度為?20～40℃；(4)將式(Ⅳ)所示的化合物與強堿反應，然后與硅試劑作用生成式(Ⅴ)所示的化合物；反應溫度為?70～20℃。本發(fā)明原料簡單易得，成本低，合成步驟簡單，產率高，既適合實驗室小規(guī)模制備又適合工業(yè)化生產。