硫酸頭孢匹羅的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210033653.0 申請日 -
公開(公告)號 CN102584856A 公開(公告)日 2012-07-18
申請公布號 CN102584856A 申請公布日 2012-07-18
分類號 C07D501/46(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李曉天;周振;陳水庫;方水霞;孟慶樂;滿喜霞;任立志;劉欽松;付曉寧;王建春 申請(專利權(quán))人 開封豫港制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 開封豫港制藥有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 475003 河南省開封市禹南街1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種頭孢菌素類抗生素硫酸頭孢匹羅的合成新方法,屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。本發(fā)明以(6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亞氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0辛-2-烯-2-甲酸為起始原料,通過與2,3-環(huán)戊烯并吡啶發(fā)生取代反應(yīng)、及與硫酸的成鹽反應(yīng)得到硫酸頭孢匹羅產(chǎn)品。本發(fā)明步驟(1)中實(shí)現(xiàn)了三步反應(yīng)在同一反應(yīng)器中連續(xù)進(jìn)行,而且沒有采用昂貴的硅試劑,降低了生產(chǎn)成本,合成工藝路線簡單,操作方便,有利于工業(yè)化生產(chǎn)。