一種阿奇霉素中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201010610638.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN102127064B 公開(kāi)(公告)日 2013-09-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN102127064B 申請(qǐng)公布日 2013-09-11
分類(lèi)號(hào) C07D413/14(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱松林;徐海偉;張軍偉;張方杰;王新軍;季明志;周振;姜平娟;陳水庫(kù);朱成功;朱文臣 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 開(kāi)封豫港制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專(zhuān)利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 時(shí)立新
地址 475003 河南省開(kāi)封市禹南街1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種阿奇霉素中間體的制備方法,涉及阿奇霉素中間體9-脫氧-α-氮雜-9a-類(lèi)紅霉素A的制備方法,屬藥物化學(xué)合成領(lǐng)域。其包括如下步驟:在酸性水溶液中,硼氫化鉀或硼氫化鈉作用下,將紅霉素A6,9-亞胺醚進(jìn)行還原反應(yīng),之后加入有機(jī)糖酸進(jìn)行水解反應(yīng)即得9-脫氧-α-氮雜-9a-類(lèi)紅霉素A;該方法硼酸酯水解徹底且酸降解產(chǎn)物少,收率高,顯著降低阿奇霉素的生產(chǎn)成本,非常有利于工業(yè)化生產(chǎn)。